Кларитромицин отзывы

Кларитромицин, clarithromycin; антибиотик, макролид

Показания

Острый средний отит, инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, фарингит, ангина, синусит, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. Лечение и профилактика диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium-intracellulare у ВИЧ-инфицированных.

Дозы

Внутрь

Инфекции, вызванные Mycobacterium avium-intracellulare

Дети от 6 мес до 12 лет: 7,5 мг/кг 2 раза в сутки пожизненно, максимальная доза 1 г/сут.

Дети > 12 лет и взрослые: 500 мг 2 раза в сутки пожизненно.

Другие инфекции

Дети от 6 мес до 12 лет: 7,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 сут.

Дети > 12 лет и взрослые: 250—500 мг 2 раза в сутки в течение 7—14 сут.

Торговые названия, формы выпуска, производители

Клацид: таблетки 250 мг; порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл во флаконах 60 мл и 100 мл; порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг во флаконах. «Эбботт Лэбораториз»

Клацид: таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 1,5 г во флаконах 60 мл и 2,5 г во флаконах 100 мл; порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг во флаконах. «Санофи—Синтелабо»

Клацид СР: таблетки длительного действия 500 мг. «Санофи—Синтелабо»

Криксан: таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг. «Ранбакси Лабораториз»

Фромилид: таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг. «КРКА»

Инструкция по применению Кларитросин

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: кларитромицин — 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, тальк.

Оболочка: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана двуокись (титана диоксид) полиэтиленоксид 4000, треопелин О.

Показания к применению Кларитросин

Кларитросин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами.

  • Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония).
  • Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты.
  • Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление).
  • Распространённые или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Противопоказания к применению Кларитросин

Кларитросин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к антибиотикам из группы макролидов. При лечении кларитромицином не назначать дериваты спорыньи. При лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин (см.также раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Рекомендации по применению

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения 6-14 дней.Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения 7-10 дней. Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium , Кларитромицин назначают внутрь — по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения может составлять 6 месяцев и более.У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Применение Кларитросин при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Кларитросин — макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi , Neisseria donorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chamidia pneumoniae (trachomastis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurlla multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом. Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Передозировка

Вероятно развитие симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания. При передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска

Без рецепта

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Лекоклар®

Международное непатентованное название

Кларитромицин

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл

5 мл приготовленной суспензии содержит:

активное вещество — кларитромицина 125 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества

гранулы: сахароза порошкообразная, мальтодекстрин, калия сорбат порошкообразный, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановая камедь, ароматизатор фруктовый пунш порошкообразный, титана диоксид (Е 171).

Описание

Гранулы от белого до бежевого цвета. Приготовленная суспензия — от белого до бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01FA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. При приеме препарата с пищей начало всасывания и образования 14-ОН-кларитромицина несколько задерживается, но общая биодоступность не изменяется. Хотя фармакокинетика кларитромицина нелинейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.

Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. В тонзиллярной и легочной тканях наблюдаются повышенные концентрации кларитромицина. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Согласно данным in vitro кларитромицин связывается с белками плазмы крови человека в среднем приблизительно на 70 % при клинически соответствующих концентрациях от 0,45 до 4,5 мкг/мл. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, выделяемым почками, и составляет примерно 10–15 % принятой дозы. Большая часть остатка дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5–10 % исходного вещества выделяется с фекалиями.

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев не отличаются, кроме более низких концентраций 14-ОН-кларитромицина при печеночной дисфункции.

У пациентов с нарушенной функцией почек, принимавших 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастали в соответствии со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

У ВИЧ-инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15–30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдались более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длительный период полувыведения.

Фармакодинамика

Кларитромицин – действующее вещество препарата Лекоклар – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие препарата Лекоклар определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка.

Препарат Лекоклар эффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhоeae, Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.

Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков резистентны к кларитромицину.

Helicobacter: H. рylori

Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов таких микроорганизмов, но его клиническая эффективность в отношении указанных микроорганизмов и безопасность его применения в лечении инфекций не подтверждены в контролируемых клинических исследованиях.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus.

Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к кларитромицину:

— инфекции верхних дыхательных путей, в частности тонзиллит, фарингит

— синусит и острый средний отит у детей

— инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония и бронхит)

— инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести

Способ применения и дозы

Дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет

Длительность лечения обычно составляет 5-10 дней в зависимости от вида возбудителя и тяжести течения заболевания. Суспензию применяют независимо от приема пищи (можно принимать с молоком). Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на 1 кг массы тела (7,5 мг/кг 2 раза в сутки).

Масса тела ребенка, кг

125 мг/5 мл

(2 раза в сутки), мл

250 мг/5 мл

(2 раза в сутки), мл

8 – 11

2,5

1,25

12 – 19

5,0

2,5

20 – 29

7,5

3,75

30 – 40

10,0

5,0

Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается клиническая эффективность от применения препарата (может понадобиться добавление других антимикобактериальных препаратов).

При инфекциях Streptococcus pyogenes (например, бета-гемолитический стрептококк) минимальная продолжительность курса лечения — 10 дней.

Длительность лечения препаратом Лекоклар зависит от состояния пациента, и определятся врачом.

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 30 кг)

Детям препарат Лекоклар можно назначить в виде суспензии или таблеток.

Обычно суспензия не назначается детям весом более 30 кг, данной группе пациентов рекомендуется назначать препарат в таблетках.

Дозировка при почечной недостаточности

Детям с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу препарата Лекоклар нужно уменьшить на 50 %. Лечение должно длиться не более 14 дней.

Способ приготовления суспензии

Схема приготовления суспензии для приема внутрь для дозировки 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл:

Количество порошка

Количество добавляемой воды

Объем

приготовленной

суспензии

Объем (вместимость) флакона

68.3 г (для дозировки 125 мг/5 мл)

59.0 мл

100 мл

240 мл

68.3 г (для дозировки 250 мг/5 мл)

57.0 мл

100 мл

240 мл

Препарат Лекоклар, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл: встряхнуть флакон с гранулами, добавить 59 мл воды в два приема (сначала на 2/3 и затем до метки) и взболтать до образования суспензии от белого до бежевого цвета.

Препарат Лекоклар, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл: встряхнуть флакон с гранулами, добавить 57 мл воды в два приема (сначала на 2/3 и затем до метки) и взболтать до образования суспензии от белого до бежевого цвета.

Способ применения

Перед употреблением взболтать.

Приготовленная суспензия предназначена для приема внутрь, при помощи мерного шприца, находящегося в упаковке, независимо от приема пищи.

Непосредственно после приема суспензии следует выпить несколько глотков воды для устранения слегка горьковатого вкуса суспензии.

Дети

Клинические исследования применения кларитромицина в форме суспензии проводилась с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, поэтому кларитромицин в форме суспензии назначают детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, возникшие во время клинических исследований и при постмаркетинговом применении различных лекарственных форм и дозировок кларитромицина. Побочные реакции, связанные или вероятно связанные с кларитромицином, распределены по частоте возникновения:

≥1/10– очень частые, ≥ 1/100 до <1 /10– частые, ≥1/1,000 до < 1/100– нечастые.

Часто

— бессонница

— головная боль

— дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), извращение вкуса

— тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея

— отклонение от нормы функциональных тестов печени

— сыпь, гипергидроз

Нечасто

— целлюлит1, кандидоз, гастроэнтерит2

— инфекции3, вагинальная инфекция

— лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4

— анафилактоидные реакции1, гиперчувствительность

— анорексия, снижение аппетита

— тревожность, нервозность3

— потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор

— ухудшение слуха, звон в ушах

— остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия1, пальпитация

— астма1, носовое кровотечение2, эмболия сосудов легких1

— эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм

— холестаз4, гепатит4, повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ4

— буллезный дерматит1,зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь3

— мышечные спазмы3, скелетно-мышечная ригидность1, миалгия2

— повышение креатинина крови1, повышение мочевины крови1

— недомогание4, лихорадка3, астения, боль в груди4, озноб4, усталость4

— изменение соотношения альбумин-глобулин1, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови4, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови4

Единичные сообщения

1,2,3,4 О данных побочных реакциях сообщалось только при применении препарата в форме: 1 – порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инфузий, 2 – таблеток пролонгированного действия, 3 – суспензии, 4 – таблеток немедленного высвобождения.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к антибиотикам из группы макролидов или к одному из вспомогательных веществ.

— Совместное назначение со следующими препаратами:

  • астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин

  • алкалоиды спорыньи (например, эрготамин или дигидроэрготамин)

  • мидазолам для перорального применения

  • ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые широко метаболизируются CYP3A4 (ловастатин или симвастатин)

  • колхицин

  • тикагрелор или ранолазин

— Удлинение интервала QT в анамнезе, желудочковая сердечная аритмия (включая двунаправленную тахикардию).

— Гипокалиемия (риск увеличения интервала QT).

— Тяжелая печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин).

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение следующих лекарственных препаратов с кларитромицином строго противопоказано, так как их сочетание может вызвать тяжелые последствия взаимодействия.

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин. При одновременном применении этих препаратов с кларитромицином возможны увеличение интервала QT и аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и двунаправленную тахикардию.

Алкалоиды спорыньи. Постмаркетинговые исследования показывают, что совместный прием кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина приводит к токсическому действию спорыньи, проявляющемуся в виде спазма сосудов, ишемии конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Совместный прием кларитромицина с ловастатином или симвостатином противопоказан, так как они в значительной степени метаболизируются CYP3A4, а наличие кларитромицина вызывает увеличение их концентрации в плазме, из-за чего увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза. Есть сведения о случаях возникновения рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших кларитромицин с данными статинами. Если применение кларитромицина является обязательным, то прием ловастатина или симвастатина прекращают на время применения кларитромицина.

Следует с осторожностью назначать совместное применение кларитромицина со статинами. В случае, если одновременное применение кларитромицина и статинов неизбежно, то следует рассмотреть возможность назначения статина, который не зависит от метаболизма CYP3A, например, флувастатина. Рекомендуется выписывать минимально возможную дозу статина. У пациентов необходимо отслеживать признаки и симптомы миопатии.

Препараты, индуцирующие CYP3A4 (например, рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) ускорить метаболизм кларитромицина. Это может привести к снижению концентрации кларитромицина и его эффективности.

При приеме этравирина концентрация активного метаболита кларитромицина повышается, а при одновременном приеме ритонавира наблюдается полное торможение образования активного метаболита-14-OH.

Антиаритмические препараты. В постмаркетинговой практике зафиксированы случаи двунаправленной тахикардии, при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом.

При одновременном приеме кларитромицина с данными препаратами рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями данных препаратов в сыворотке крови. Также существуют сообщения о случаях гипогликемии при одновременном приеме кларитромицина и дизопирамида.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. При одновременном применении с определенными гипогликемическими средствами, такими как натеглинид и репаглинид и кларитромицин может наблюдаться ингибирование энзима CYP3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.

CYP3A-связанные взаимодействия. Совместное применение кларитромицина, известного как ингибитора фермента CYP3A, и любого другого препарата, первично метаболизирующегося CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и побочные реакции.

Известно, что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды рожков, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не полный. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Омепразол. При приеме одновременно с кларитромицином было отмечено увеличение равновесной концентрации омепразола в плазме (увеличение Cmax, AUC0-24 и t1/2 на 30%, 89% и 34%, соответственно). Среднее значение показателя pH в желудке составило 5,2 при приеме омепразола отдельно и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил. Существует вероятность увеличения плазменной концентрации ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

Теофиллин, карбамазепин. Результаты клинических исследований показывают, что присутствует небольшое, но статистически значимое (p≤0,05) увеличение циркулирующей концентрации теофиллина и карбамазепина при совместном приеме с кларитромицином.

Установлено повышение концентрации ряда препаратов в плазме при одновременном приеме с кларитромицином: омепразола, силденафила, варденафила, теофиллина и карбамазепина, дигоксина, колхицина, фенитоина, вальпроата.

Триазолобензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам).

Совместный прием мидазолама перорально и кларитромицином противопоказан.

Следует соблюдать те же меры предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP 3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных действий со стороны центральной нервной системы (такие как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентами, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Аминогликозиды: Следует с осторожностью назначать совместный прием кларитромицина и других ототоксичных препаратов, особенно аминогликозидов.

Колхицин является субстратом как для CYP3A, так и для эффлюксного переносчика p-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и p-гликопротеина. В случае одновременного применения кларитромицина и колхицина, ингибирование кларитромицином p-гликопротеина и CYP3A может привести к увеличению экспозиции колхицина. У пациентов необходимо отслеживать клинические проявления интоксикации колхицином. Пациентам с нормальной функцией печени и почек необходимо снизить дозу колхицина при одновременном приеме с кларитромицином. Совместный прием кларитромицина и колхицина противопоказан пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Зидовудин. Одновременный пероральный прием кларитромицина в таблетках и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Кларитромицин оказывает воздействие на абсорбцию зидовудина при их одновременном приеме перорально, этого в существенной степени можно избежать путем соблюдения 4-часового интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. Данное взаимодействие не возникает у пациентов-детей, инфицированных ВИЧ при приеме суспензии кларитромицина одновременно с зидовудином и дидеоксиинозином.

Фенитоин и вальпроат. По результатам спонтанных отчетов, отмечается взаимодействие между ингибиторами CYP3A, такими как кларитромицин, и препаратами, в метаболизме которых CYP3A теоретически не участвует (например, фенитоин и вальпроат). При совместном назначении таких препаратов с кларитромицином рекомендуется проводить анализ их уровня в сыворотке. Есть сведения об увеличении концентрации этих препаратов в сыворотке

Двунаправленное взаимодействие с лекарственными препаратами

Атазанавир и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Есть подтверждение двунаправленного взаимодействия между этими препаратами. Совместное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) с атазанавиром (400 мг один раз в день), приводит к увеличению экспозиции кларитромицина в 2 раза снижению экспозиции 14-ОН-кларитромицина на 70%, и увеличению AUC атазанавира на 28%. Так как кларитромицин характеризуется значительным терапевтическим окном, снижение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть снижена на 50%. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть снижена на 75% путем использования соответствующей лекарственной формы. При совместном приеме с ингибиторами протеазы доза кларитромицина не должна превышать 1000 мг в день.

Блокаторы кальциевых каналов. Из-за риска развития артериальной гипотензии следует с осторожностью применять кларитромицин одновременно с блокаторами кальциевых каналов, метаболизирующимися CYP 3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем). При их взаимодействии могут повышаться плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов кальциевых каналов. У пациентов, получавших кларитромицин вместе с верапамилом, наблюдается артериальная гипотензия, брадиаритмии и лактоацидоз.

Итраконазол и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP 3A, в связи с чем кларитромицин может повышать плазменные уровни итраконазола в плазме, и наоборот. При применении итраконазола вместе с кларитромицином пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача для выявления проявлений и симптомов усиленного или пролонгированного фармакологического эффекта.

Саквинавир и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Есть подтверждение двунаправленного взаимодействия между этими препаратами.

Длительное или повторное применение антибиотика может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует начать соответствующую терапию.

При применении кларитромицина зафиксированы случаи нарушения функции печени, в том числе повышение уровеня печеночных ферментов, и гепатоцеллюлярного или холестатического гепатита, с желтухой или без нее. Подобная дисфункции печени может быть тяжелым и обычно обратима. Также были зафиксированы случаи печеночной недостаточности со смертельным исходом, которые были связаны с серьезными сопутствующими заболеваниями или приемом сопутствующих лекарственных препаратов. При возникновении симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или болезненный живот, следует немедленно прекратить применение кларитромицина.

Большая часть кларитромицина выводится через печень, поэтому пациентам с нарушением функции печени нужно назначать данный антибиотик с осторожностью.

При приеме большинства антибактериальных препаратов, включая макролиды, были зафиксированы случаи псевдомембранозного колита, степень которого варьирует от средней до опасной для жизни.

При приеме большинства антибактериальных препаратов, включая кларитромицин, были зафиксированы случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD), степень которой варьирует от средней до летального колита. Прием антибактериальных препаратов изменяет нормальную флору кишечника, что приводит к повышенному росту C. difficile.

Колхицин. В постмаркетинговых отчетах сообщается о токсичности колхицина при совместном приеме с кларитромицином, особенно у пациентов пожилого возраста, которые страдали почечной недостаточностью. У некоторых пациентов были зафиксированы случаи летального исхода. Совместный прием кларитромицина и колхицина противопоказан.

Следует с осторожностью назначать кларитромицин одновременно с триазолобензодиазепинами, такими как триазолам и мидазолам внутривенно.

Следует с осторожностью назначать совместное применение кларитромицина и других ототоксичных препаратов, особенно аминогликозидов. Во время и после лечения необходимо наблюдать вестибулярные и слуховые функции.

Из-за риска увеличения интервала QT необходимо использовать кларитромицин с осторожностью у пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, брадикардией (<50 ударов в минуту) или при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами, которые могут вызвать увеличение QT. Запрещено использование кларитромицина пациентами с врожденным или приобретенным увеличением интервала QT или желудочковой аритмией в анамнезе.

Пневмония. Поскольку возможна резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина для лечения негоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии кларитромицин нужно применять в комбинации с другими оответствующими антибиотиками.

Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести. Наиболее частыми возбудителями подобных инфекций являются Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, которые также могут быть резистентным к макролидам. Следовательно, необходимо проводить исследование на чувствительность. В случаях, если использование бета-лактамных антибиотиков невозможно (например, из-за аллергии), наиболее предпочтительными являются другие препараты, например, клиндамицин. В настоящее время макролиды используются лишь для лечения отдельных видов инфекционного поражения кожи и мягких тканей, например заболеваний, вызванных Corynebacterium minutissimum, угрей обыкновенных и ползучей эритемы, а также в ситуациях, когда невозможно лечение пенициллином.

В случае, если наблюдаются серьезные острые реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями, применение кларитромицина следует немедленно прекратить и срочно оказать соответствующее лечение.

Следует учитывать возможную перекрестную резистентность между кларитромицином и другими макролидными антибиотиками, а также между линкомицином и клиндамицином.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Одновременное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано. Следует с осторожностью назначать совместный прием кларитромицина со статинами. Есть сведения о возникновении рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших кларитромицин и статины. У таких пациентов необходимо отслеживать признаки и симптомы миопатии. В случае, если одновременное применение кларитромицина и статинов неизбежно, рекомендуется выписывать минимально возможную дозу статина. Следует рассмотреть возможность назначения статина, который не зависит от метаболизма CYP3A, например, флувастатина.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. При одновременном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производных сульфонилмочевины), а также инсулина может возникнуть значительная гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы.

Пероральные антикоагулянты. При совместном применении кларитромицина с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения, значительного повышения показателя МНО (международное нормализованное отношение) и протромбинового времени. При одновременном применении кларитромицина и пероральных антикоагулянтов, необходимо часто контролировать показатель МНО и протромбиновое время.

Беременность

Безопасность применения кларитромицина не установлена. По этой причине, применение кларитромицина во время беременности не рекомендуется без тщательного анализа соотношения пользы и риска, особенно в І триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Нет данных о безопасности кларитромицина при грудном вскармливании. Известно, что кларитромицин выводится с материнским молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует принимать во внимание возможное возникновение головокружения, спутанности сознания и нарушения ориентировки при применении кларитромицина.

Симптомы: возможно возникновение симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, а также возможно изменение психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: следует прекратить применение препарата Лекоклар и начать соответствующее симптоматическое лечение. Не ожидается значительного эффекта от гемодиализа или перитонеального диализа на уровень сывороточной концентрации кларитромицина

Форма выпуска и упаковка

По 68.3 г (для дозировки 125 мг/ 5 мл) и 68.3 г (для дозировки 250 мг/5 мл) во флаконы из полиэтилена вместимостью 240 мл, с закручивающейся крышкой с защитой от открывания детьми и кольцом контроля первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с мерным шприцем из полиэтилена/полипропилена вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °С не более 14 суток.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения

С.С. Сандоз С.Р.Л., Румыния

Livezeni Street, 7A, 540472 Targu Mures, Romania

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *