Фармакодинамика
Доклинические испытания показали, что амброксола гидрохлорид, активный ингредиент ЛАЗОЛВАНА, стимулирует секрецию серозного компонента бронхиального секрета. Он также повышает секрецию поверхностно-активных веществ в результате прямого воздействия на пневмоциты II типа, расположенные в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность мерцательного эпителия. Описанные эффекты вызывают снижение вязкости мокроты и улучшение мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса продемонстрировано в клинических фармакологических исследованиях. Увеличение секреции серозного компонента мокроты и усиление мукоцилиарного клиренса способствуют отхождению мокроты и облегчают кашель.
У пациентов с ХОБЛ, принимавших ЛАЗОЛВАН капсулы пролонгированного действия 75 мг в течение 6 месяцев, к концу 2-го месяца лечения зарегистрировано достоверное снижение обострений по сравнению с плацебо. У пациентов в группе ЛАЗОЛВАНА наблюдалось достоверное уменьшение количества дней болезни и снижение количества дней приема антибактериальных препаратов. Также в группе ЛАЗОЛВАНА по сравнению с плацебо наблюдалось статистически значимое улучшение оценивавшихся симптомов, таких как затруднение отхождения мокроты, кашель, одышка и аускультативные симптомы.
Местный обезболивающий эффект амброксола гидрохлорида наблюдался в исследованиях, проведенных на модели глаза кролика и, вероятно, связан с блокированием препаратом натриевых каналов. Тесты in vitro показали, что препарат обратимо и дозозависимо блокирует нейронные натриевые каналы.
In vitro было установлено, что амброксола гидрохлорид обладает противовоспалительным действием. В тестах in vitro он значительно снижал высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфонуклеарных клеток.
Клинические исследования, проведенные у пациентов с болью в горле, показали, что амброксола гидрохлорид в виде таблеток для рассасывания 20 мг значительно уменьшает боль и покраснение в глотке.
Эти фармакологические свойства подтверждают дополнительное наблюдение, полученное в клинических исследованиях эффективности, что ингаляция амброксола обеспечивает быстрое облегчение боли при использовании в лечении заболеваний верхних дыхательных путей.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете таких антибиотиков, как амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин. На сегодняшний день, клиническая значимость данного эффекта не доказана.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция всех пероральных форм амброксола гидрохлорида с немедленным высвобождением быстрая и достаточно полная с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2,5 часа после приема внутрь лекарственной формы с немедленным высвобождением и в среднем через 6,5 часов после приема лекарственной формы пролонгированного действия.
Абсолютная биодоступность после приема таблеток 30 мг составила 79%. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия составила 95% (нормализованная доза) по сравнению с суточной дозой 60 мг (30 мг два раза в день) таблеток с немедленным высвобождением.
Распределение
Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани происходит быстро и эффективно, при этом самая высокая концентрация действующего вещества обнаруживается в легких. Объем распределения после приема внутрь составляет 552 л.
В терапевтическом диапазоне связь с белками в плазме составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Около 30% принятой дозы внутрь выводится в результате пресистемного метаболизма.
Метаболизм амброксола гидрохлорида происходит преимущественно в печени путем глюкуронирования и частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования микросом печени человека показали, что за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловую кислоту отвечает CYP3A4.
В течение 3-х дней перорального приема приблизительно 6% дозы обнаруживается в свободной форме, а около 26% дозы появляется в моче в форме конъюгатов.
Период полувыведения амброксола гидрохлорида из организма составляет 10 часов. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин., почечный клиренс обеспечивает примерно 83% общего клиренса.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза.
Фармакокинетика амброксола клинически достоверно не зависит от возраста и пола, поэтому изменения дозировки не требуется.
Биодоступность амброксола гидрохлорида не зависит от приема пищи.
Как лечить кашель? Чаще всего это заболевание настигает нас в холодное время года, осенью или зимой. Лазолван — эффективный сироп от кашля, который могут пить дети.
Что такое лазолван? Препарат выводит мокроту из организма. Всасывание Лазолвана в желудочно-кишечном тракте происходит практически мгновенно и через ткани действует непосредственно на очаг заболевания.
Содержание
Какие есть исследования?
Исследования показали, что Лазолван является безопасным препаратом, отличается хорошей переносимостью и удобством лекарственных форм для детей и взрослых при различных болезнях нижних дыхательных путей. Лекарство традиционно назначается при заболеваниях дыхательных путей, острых и хронических заболеваниях нижних отделов респираторного тракта (бронхитах, пневмонии, врожденных и наследственных болезнях органов дыхания), бронхиальной астме.
Лазолван: состав
Активное вещество раствора: амброксола гидрохлорид. Вспомогательные вещества раствора: моногидрат лимонной кислоты 2 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 4,35 мг, хлорид натрия 6,22 мг, бензалкония хлорид 225 млг, очищенная вода 98,9705 г.
Какая форма выпуска?
Лазолван выпускается в форме сиропа, раствора для приема внутрь (ингаляций) — 7,5 mg/l, a также таблеток — 30 mg.
Лазолван: инструкция
Лазолван: таблетки
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по одной таблетке трижды в сутки в течение первых двух или трех дней. После этого лечение продолжается применением одной таблетки два раза в сутки.
Лазолван для детей
Дети в возрасте от 6 до 12 лет принимают ½ таблетки два-три раза в сутки.
Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Лазолван: сироп от кашля
Сироп, дозировкой 30 мг/5 мл, применяется для взрослых и детей с 12 лет — по 10 мл по две чайные ложки дважды в сутки.
Сироп, дозировкой 15 мг/5 мл, применяют в младшем детском возрасте, в дозах:
- до двух лет — по 2,5 мл (½ чайной ложки) два раза в сутки (по назначению врача);
- от двух до пяти лет — по два с половиной мл (½ чайной ложки) трижды в сутки;
- от шести до 12 лет — по одной чайной ложки два-три раза в сутки.
Сироп принимают независимо от пищи.
Лазолван для ингаляций
Как разводить раствор? Препарат необходимо разводить в пропорции 1:1 с физиологическим раствором и прогревать до температуры тела для проведения ингаляции. Дозы:
- взрослые и дети старше шести лет — 1−2 ингаляции по 2−3 мл раствора в сутки;
- дети до шести лет — 1−2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки.
Лазолван: раствор для приема внутрь
1 мл раствора = 25 капель.
Дозы:
- взрослые и дети старше 12 лет — по 4 мл 3 раза в сутки в течение 2−3 дней, затем по 2 мл 3 раза в сутки;
- дети от 6 до 12 лет — по 2 мл 2−3 раза в сутки;
- дети от 2 до 6 лет — по 1 мл 3 раза в сутки;
- дети до 2 лет — по 1 мл 2 раза в сутки.
Препарат можно разводить в воде, чае, фруктовом соке, молоке. Можно принимать независимо от приема пищи.
Противопоказания и побочные эффекты
Лазолван не рекомендуется принимать при повышенной чувствительности к компонентам препарата. Исследования показали, что испытания препарата на сегодняшний день не выявили особых противопоказаний к применению амброксола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность для пациентов с язвой желудка, использование в течение первого триместра беременности также не рекомендуется.
Побочные эффекты
- одышка;
- изжога, тошнота, рвота, боль в желудке;
- снижение чувствительности в ротовой полости и глотке;
- расстройство вкусовых качеств;
- аллергические реакции.
Лазолван: отзывы
Согласно отзывам потребителей, препарат эффективно борется с кашлем и заболеваниями дыхательных путей. Однако, зафиксированы случаи проявления побочных эффектов; также препарат не рекомендуют применять при осложнениях болезней дыхательных путей.
Какие существуют аналоги?
Амброксол. Амброксол — отхаркивающее и разжижающее мокроту лекарство. Лекарство выпускается в виде таблеток, капель, пастилок, раствора для инъекций и ингаляций, сиропа.
Бронховал. Препарат для лечения заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, созданный на основе активного действующего вещества амброксола гидрохлорида. Предназначен для разжижения мокроты и ее выведения.
Флавамед. Таблетки от кашля. Является отхаркивающим, разжижающим мокроту лекарством.
Правовая информация. Эта статья содержит общие сведения справочного характера и не должна рассматриваться в качестве альтернативы рекомендациям врача. НВ не несет ответственности за любой диагноз, поставленный читателем на основе материалов сайта. НВ также не несет ответственности за содержание других интернет-ресурсов, ссылки на которые присутствуют в этой статье. Если вас беспокоит состояние вашего здоровья, обратитесь к врачу.
Инструкция лазолван (Lasolvan) 15 мг/2 мл раствор для ингаляции
Состав
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Передозировка
Побочные реакции
Состав
действующее вещество лазолван: ambroxol;
2 мл раствора для ингаляций и приема внутрь содержат амброксола гидрохлорида 15 мг
вспомогательные вещества лазолван: кислота лимонная моногидрат натрия фосфат дигидрат; натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Лекарственная форма
лазолван — раствор для ингаляций и приема внутрь.
Прозрачный бесцветный или слегка коричневый раствор.
Фармакологическая группа
Средства применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТС R05C B06.
Доклинические доказано, что действующее вещество Лазолвана амброксола гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты тип II во альвеолах и клетках Клара в бронхиолах а также стимулирует цилиарную активность вследствие чего облегчается выделение слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro. В исследованиях in vitro обнаружили что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата Лазолван.
Фармакологические свойством быстро облегчать боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей наблюдались в исследованиях клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина цефуроксима эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм непролонгированного действия быстрая и полная линейной зависимости от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигается через 1-2 5:00 при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6 5:00 при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженный с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата Лазолван связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления в дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.
Через 3 дня приема около 6% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде примерно 26% дозы — в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 83% от общего.
Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено что приводит в 1 3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания
Лазолван раствор для ингаляций и приема применения нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлорида или другим компонентам препарата Лазолван.
Пациентам с тяжелой степенью печеночной и почечной недостаточности принимать препарат лазолван противопоказано.
Препарат лазолван не следует использовать в случае редких наследственных форм непереносимости какого-либо вспомогательного вещества.
Надлежащие меры безопасности при применении
Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) связанные с применением отхаркивающих средств как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением другого препарата Лазолван. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические подобные признаков начала гриппа симптомы такие как лихорадка ломота ринит кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических подобных признаков начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат лазолван раствор для ингаляций и приема внутрь следует применять с осторожностью поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.
При применении амброксола как и любого действующего вещества котораое метаболизируется в печени а затем выводится почками происходит накопление метаболитов которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Лазолван раствор для ингаляций и приема внутрь содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид. При вдыхании этот консервант у больных с гиперреактивностью дыхательных путей может возникать бронхоспазм.
Применение лазолван в период беременности и кормления грудью
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.
В результате клинических исследований применения препарата Лазолван после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод. Однако нужно соблюдать привычных мер относительно приема лекарств во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять Лазолван.
Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лазолван не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способность лазолван влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.
Дети
Препарат лазолван можно применять детям.
Способ применения и дозы
1 мл лазолван раствора для приема внутрь и ингаляций = 25 капель.
Раствор для ингаляций лазолван
Дети до 6 лет: 1-2 ингаляции 2 мл раствора в день
Взрослые и дети старше 6 лет: 1-2 ингаляции 2-3 мл в день.
Лазолван раствор для ингаляций можно использовать во всех современных ингаляционных приборах.
Лазолван раствор для ингаляций следует разводить в пропорции 1:1 с физиологическим раствором для обеспечения оптимального увлажнения воздуха что высвобождается аппаратом.
Лазолван раствор для ингаляций не следует смешивать с кромоглициевою кислотой. Его также не следует смешивать с другими растворами в смеси с которыми рН раствора превышает 6.3 например с щелочной солью для ингаляций (Emser Salt). Благодаря повышению рН может произойти повышение способности к преципитации свободного основания амброксола гидрохлорида или помутнение раствора.
Учитывая то, что сам процесс ингаляции может провоцировать кашель рекомендуется пациентам дышать нормально во время ингаляции.
Раствор лазолван для перорального применения
- Взрослые и дети старше 12 лет: по 4 мл 3 раза в сутки равной 90 мг амброкосолу в сутки
- дети 6-12 лет: по 2 мл 2-3 раза в сутки равной 30 — 45 мг амброксола в сутки
- дети 2-5 лет: по 1 мл (25 капель) 3 раза в сутки что равно 22 5 мг амброксола в сутки
- дети в возрасте до 2 лет по 1 мл (25 капель) 2 раза в сутки равной 15 мг амброксола в сутки.
Лазолван раствор для приема внутрь можно разводить в воде.
При острых заболеваниях следует проконсультироваться с врачом если симптомы не исчезают или усиливаются несмотря на прием препарата Лазолван.
Передозировка
На сегодня нет сообщений о случаях передозировки. Симптомы известны из одиночных сообщений о передозировке и /или случаи ошибочного применения лекарств соответствуют известным побочным действиям Лазолвана в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.
Побочные реакции
Для оценки побочных явлений была использована следующая частота их проявлений:
очень часто ≥1 10
часто ≥1/100 — <1/10
нечасто ≥1/1000 — <1/100
редко ≥1/10000 — <1/1000
Очень редко <1/10000
Неизвестно невозможно оценить на основе имеющихся данных
Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки:
редко — кожная сыпь крапивница
неизвестно — ангионевротический отек зуд анафилактические реакции (включая анафилактический шок) другие реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы:
часто — дисгевзия (изменения вкусовых вдчуттив).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота снижение чувствительности в ротовой полости;
нечасто — рвота диарея диспепсия боль в животе сухость во рту
редко — сухость в горле;
очень редко — запор слюнотечение;
Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:
часто — снижение чувствительности в глотке;
очень редко — ринорея одышка и бронхоспазм,
неизвестно — одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко — дизурия.
Общие розлиды:
нечасто — лихорадка реакции со стороны слизистых оболочек.
Взаимодействие лазолван с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение препарата Лазолван и средств подавляющих кашель может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Срок годности
5 лет.
Не использовать лазолван после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить лазолван при температуре не выше 25 ° С.
Хранить лазолван в месте недоступном для детей!
Упаковка
По 100 мл лазолван в стеклянном флаконе оснащенном полиэтиленовой капельницей и закрытом винтовой крышкой; по 1 флакону в комплекте с мерным колпачком с полистирола в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
